中文名稱：1-(4-乙基苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)脲
CAS號：941987-60-6
中文別名：化合物H-151;H 151,STING拮抗劑;1-(4-乙基苯基)-3-(3-吲哚基)脲;STING拮抗劑(H-151);
英文名稱：H-151
英文別名：1-(4-ethylphenyl)-3-(1H-indol-3-yl)urea;H151;H-151;H-151;H-151;STINGANTAGONIST;STINGantagonist;N-(4-EtChemicalbookhylphenyl)-N'-1H-indol-3-yl-urea;H-151;H151NEW;Urea,N-(4-ethylphenyl)-N'-1H-indol-3-yl-;STINGinhibitor
分子式：C17H17N3O
分子量：279.34

H-151 是一種有效，選擇性和共價的 STING 拮抗劑，在體外和體內(nèi)均具有顯著的抑制活性。H-151 減少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕櫚酰化。H-151 可用于自身炎癥性疾病的研究。

生物活性：

H-151 is a potent, selective and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in cells and in vivo. H-151 reduces TBK1 phosphorylation and suppresses STING palmitoylation. H-151 can be used for the research of autoinflammatory disease。

靶點活性：MEF cells:138 nM, BMDMs cells:109.6 nM, HFF cells:134.4 nM

體內(nèi)活性：

方法：為檢測體內(nèi)活性，將 H-151 (750 nmol，200 μL) 腹腔注射給 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 報告小鼠，每天一次，持續(xù)七天。

結(jié)果：當給藥一周時，H-151 在表達生物發(fā)光 IFNβ 報告基因的 Trex1-/- 小鼠中表現(xiàn)出顯著的療效。

方法：為檢測在順-鉑誘導(dǎo)的急性腎損傷 (AKI) 中的作用，將 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射給順-鉑誘導(dǎo) AKI 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，給藥三次。

結(jié)果：H-151 治療顯著改善了順-鉑誘導(dǎo)的腎損傷，如腎功能、腎形態(tài)和腎臟炎癥的改善。H-151 可能是治療 AKI 的潛在治療劑，可能通過抑制 STING 介導(dǎo)的炎癥和線粒體損傷。

體外活性：

方法：小鼠單核巨噬細胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 處理 1 h，隨后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h，使用 ELISA 檢測 IFN-β 水平。
結(jié)果：用 H-151 預(yù)處理的細胞的培養(yǎng)上清液中 IFN-β 呈劑量依賴性降低。H-151 在體外抑制 eCIRP 誘導(dǎo)的 STING 的激活。[1]
方法：人單核細胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 處理 2 h，使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。
結(jié)果：H-151 抑制 TBK1 磷酸化，H-151有效抑制 hsSTING。

溶解度：100 mg/mL DMSO

注意事項：

本公司產(chǎn)品僅限科研用途。